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salute

Un antiossidante per lo stomaco

Se n’è parlato ad Assisi in occasione dell’evento Premium 2006. E' l'Esomeprazolo che ha potere antiossidante ed efficacia nella gastroprotezione da FANS nella popolazione anziana


Ad Assisi, il 13 maggio e 14 maggio 2006 che ha avuto luogo un incontro interattivi: Upgrade e Management, promosso da Astrazeneca, per parlare del Progetto PREMIUM: Progetto Educazionale su Malattie Acido correlate.
Ecco di cosa hanno dibattuto gli esperti.
Bastano poche ore dall’assunzione dei FANS e già nel 70% dei casi si verificano lesioni di varia entità della mucosa gastrica. Le lesioni possono derivare da un’azione locale a carico della mucosa gastrica e da un’azione sistemica (mediata dall’effetto dei Fans sulle Cox o anche attraverso altre vie).
Insomma si tratta di circa 21 milioni di persone in tutto il mondo, che ogni giorno subiscono l’effetto collaterale di farmaci, il cui consumo annuo è stimato intorno a 25 miliardi di compresse.
A farne le spese sono soprattutto gli anziani, che hanno una frequenza aumentata di pirosi, rigurgito acido e dolore epigastrico: circa il 40% delle ulcere gastriche e il 25% delle ulcere duodenali sono infatti associate ad uso di FANS, con un aumento della frequenza di complicanze, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.

“I soggetti anziani hanno una ridotta metabolizzazione epatica dei farmaci, una maggiore vulnerabilità della mucosa gastrica che risulta più delicata per un fisiologico processo di atrofia senile, e presentano, causa malattie osteoarticolari, un prolungato contatto tra FANS e mucosa gastrica, conseguente ad uno svuotamento gastrico più lento”, spiega Alberto Pilotto, IRCCS, Casa Sollievo della Sofferenza – Unità Operativa Geriatria-San Giovanni Rotondo.
Per tali ragioni risulta appropriato intervenire con un meccanismo di protezione del danno gastrico. A tal proposito i farmaci inibitori di pompa protonica ed in particolar modo l’Esomeprazolo, sono raccomandabili. L’Esomeprazolo risulta particolarmente efficace nell’azione antisecretoria, con immediata protezione della mucosa gastrica, riesce infatti a mantenere il pH gastrico mediano nell’arco delle 24 ore al di sopra di 4. Questo valore soglia permette di proteggere nel tempo la mucosa gastrica dagli attacchi dell’acido e della pepsina.
La necessità di bilanciare gli effetti benefici di questi farmaci con gli effetti dannosi da essi prodotti, rappresenta una importante sfida per il medico. Infatti il consumo di FANS è correlato ad un rischio di patologia digestiva grave pari all'1-2%, inoltre circa 1/3 del totale dei ricoveri ospedalieri per ulcera sembra essere riconducibile all'assunzione di FANS e l'ulcera gastrica è quasi 5-10 volte più frequente tra i soggetti che fanno uso di antinfiammatori.

“Gli effetti collaterali gastrointestinali da FANS rappresentano probabilmente la più comune e seria manifestazione di eventi avversi”, spiega Marcello Tonini, Direttore Dipartimento Scienze Fisiologiche e Farmacologiche dell’Università degli studi di Pavia. “Ciò accade perché i FANS destabilizzano la produzione di muco e bicarbonati, inibendo la produzione di prostaglandine citoprotettive, e inoltre causano un danno diretto alla mucosa gastrica attraverso fenomeni non dipendenti dall’inibizione della COX (CicloOssigenasi) ed effetti locali – aggiunge l’esperto – Ecco allora presentarsi ischemie del microcircolo mucosale, migrazione dei leucociti nel tessuto mucosale infiammato, liberazione di radicali liberi, con conseguente danno ossidativo delle cellule mucosali”.
Nei pazienti con sanguinamento gastrico da FANS si riscontra una riduzione delle difese antiossidanti, come dimostrato dalla riduzione dei livelli di molecole riducenti (es. Glutatione ridotto GSH) che proteggono la mucosa dall’attacco degli ossidanti. I FANS attraverso meccanismi sistemici (riduzione del microcircolo mucosale e induzione di processi ischemici con produzione di citochine proinfiammatorie e migrazione delle cellule dell’infiammazione – neutrofili – che attraverso la liberazione di radicali liberi generano processi di ossidazione tissutale) e locali (blocco della fosforilazione ossidativa con incapacità delle cellule digestive di generare energia) creano processi di ossidazione tissutale che sono alla base del danno mucosale.
Per fronteggiare questo fenomeno ossidativo un aiuto concreto arriva dall’Esomeprazolo. L’Esomeprazolo è infatti il primo inibitore di pompa protonica ad aver dimostrato un’azione antiossidante che si combina perfettamente con la sua efficacia antisecretoria conducendo un ‘appropriata protezione del danno gastrico.
Esperimenti sul ratto hanno dimostrato come gli inibitori della pompa protonica siano in grado di ripristinare i livelli mucosali normali di GSH inibiti da vari FANS. Dati preliminari derivanti da questi studi indicano che l’Esomeprazolo è potente nel ripristinare i livelli ottimali di GSH e quindi di espletare un effetto antiossidante appropriato.

“La terapia con gli Inibitori della pompa protonica ha generato un impatto determinante nel trattamento delle gastropatie da uso cronico di FANS grazie a un significativo miglioramento delle lesioni erosive nonchè un superiore controllo dei sintomi – prosegue Tonini – (infatti, grazie alla loro capacità di innalzare significativamente il pH gastrico e di esplicare un effetto gastroprotettivo, risultano i farmaci più efficaci nel prevenire e nel trattare le lesioni gastro-duodenali”).

Tuttavia non mancano gli ostacoli per una corretta terapia con gli Inibitori della pompa protonica, poiché salvo eccezioni, non sono rimborsati quando prescritti in associazione con COXIB. “La prescrizione a carico del SSN è limitata ai pazienti per la prevenzione delle complicanze gravi del tratto gastrointestinale superiore in trattamento cronico con FANS non selettivi (non con COXIB) e in terapia antiaggregante con ASA a basse dosi- evidenzia Cesare Tosetti, medico di famiglia a Bologna - purché però sussistano precise condizioni di rischio, ovvero una storia di pregresse emorragie digestive o di ulcera peptica non guarita con terapia eradicante; una concomitante terapia con anticoagulanti o cortisonici; o il paziente oltre 75 anni di età”. Invece il medico di famiglia dovrebbe poter intervenire secondo necessità con le prescrizioni più idonee, bilanciando le richieste e le necessità del paziente con l’utilizzo delle risorse. Fondamentale infatti non è solo la cura della malattia ma anche il miglioramento della Qualità di vita della persona, che va gestita e curata nella maniera più efficace. “Il ruolo del medico di famiglia è importantissimo. E chi soffre di gastropatie, soprattutto da FANS, deve rivolgersi a lui –conclude Tosetti- perché si tratta di malattie curabili ma che non vanno sottovalutate”.

Per ulteriori informazioni, visitare il sito www.astrazeneca.it

(17-05-2006)




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Pubblicato in S.Mariano - Perugia - Italia - Ultimo aggiornamento: 17-05-2006 alle :